Pro odborníky

Betulin a skupina triterpenů

Triterpeny jsou poměrně rozsáhlou podskupinou přírodních látek – terpenoidů, které jsou široce rozšířeny nejen ve vyšších rostlinách, ale i v mořských organismech, plísních a některých mikroorganismech

Dosud bylo z přírodních zdrojů izolováno více než 30 000 terpenoidů, což zahrnuje 4 000 triterpenoidů odvozených od více než 40 skeletálních typů.

Paleta biologických aktivit triterpenů je neuvěřitelně široká a zahrnuje např. antimikrobiální (fusidová a helvolová kys.), antimykotické (trianthenol), protivirové (der. kyseliny betulinové), obecně protizánětlivé (deriváty boswellové kys., platycodin D, betulin, lupeol) protinádorové účinky (betulinová, boswellová, pomolová kys.), antiulcerózní (glycyrrhetová, ursolová a oleanolová kyselina), protialergické (oleanolová kyselina), hepatoprotektivní (lupeol, ursolová, oleanolová k.), tonizující aktivity (24-hydroxytormentiková a boswell. kys.) a mnohé další.

Ačkoli některé z výše zmiňovaných biologických aktivit triterpenoidů jsou známy již dlouhou dobu, je jejich farmaceutický potenciál zatím využit jen z velmi malé části.

Betulin je přírodní pentacyklický triterpenický alkohol (lup-20(29)-en-3β,28-diol), který je hojně zastoupen v přírodě, zejména pak v kůře bříz (Betula sp.), odkud pochází také jeho název. Betulin byl jedním z prvních triterpenoidů, který se podařilo získat Löwitzovi roku 1788 sublimací z březové kůry jako čistou chemickou substanci. Následně byl získáván extrakcí svrchních vrstev březové kůry ethanolem. Trvalo však několik desetiletí, než byla jeho struktura přesně určena. V podstatě bílá barva březové kůry je způsobena právě přítomným betulinem, který tak uděluje březové kůře specifické vlastnosti.

Například březová kůra nikdy neshnije ani neplesniví, což je způsobeno právě protiplísňovými a antibakteriálními vlastnostmi betulinu. Velkou neznámou je, proč vlastně břízy syntetizují betulin a ukládají jej do kůry. Pravděpodobně se jedná o přirozený prostředek proti požeru a napadení mikroorganismy. Betulin a jeho deriváty však disponují dalšími zajímavými biologickými účinky, např. protizánětlivými, protivirovými, anti-HIV, hepatoprotektivními a dalšími.

Kyselina betulinová je přírodní pentacyklická kyselina (3β-hydroxylup-20(29)-en-28-ová kyselina), která je též hojně zastoupena v přírodě. Poprvé byla izolována roku 1976 z Vauquelinia corymbosa,8 dále také z afrického keře Ziziphus mauritiana Lam. (Rhamnaceae)9, nebo ji lze získat též z kůry platanu (Platanus hispanica)10. Kyselině betulinové se zatím dostalo daleko více pozornosti než betulinu, zejm. díky její selektivní protinádorové aktivitě vůči buňkám lidského melanomu. Některé deriváty kyseliny betulinové též vykazují výborné protivirové účinky.

Lupeol je přírodní pentacyklický triterpenický alkohol (lup-20(29)-en-3β-ol), který se vyskytuje v řadě léčivých rostlin nebo ovoci (např. jablka, mango), kromě toho také v přírodě doprovází betulin. Lupeol vykazuje jisté chemopreventivní, cytotoxické a protipožerové účinky, také vykazuje přímé antioxidační působení a je potenciálním léčivem onemocnění vyvolaných volnými radikály.

Betulin od společnosti BetulaPharm je unikátní svojí čistotou, díky patentovanému způsobu extrakce pomocí ultrazvuku.

Spektrum připravených produktů je velice široké – od surového betulinového extraktu, vodní a olejové frakce (užitečné v kosmetickém a potravinářském průmyslu), až po řadu kombinovaných preparátů, určených pro definované skupiny zdravotních obtíží, či jako preventivní doplňky stravy, ve formě kapslí.

Dokonce je k dispozici betulinem obohacená ovocná tyčinka jako zástupce tolik populární skupiny tzv. funkčních potravin. Připravuje se rovněž betulinem obohacený energetický nápoj.

Odkazy:

Cell Metabolism